Radiolabeloidut

Radiolabeloidut viittaavat kemiallisesti merkattuihin yhdisteisiin, joihin radioaktiivinen isotooppi on kiinnitetty tarkoituksellisesti. Tällaisia yhdisteitä käytetään lääketieteessä sekä diagnostisissa kuvantamistarkoituksissa että terapeuttisissa sovelluksissa. Ne mahdollistavat kudosten ja biologisten prosessien tarkemman havainnoinnin sekä hoitojen seurannan.

Merkintä tehdään yleisesti sitomalla radioaktiivinen isotooppi yhdisteen chelaattorin avulla, kuten DOTA, DTPA tai NOTA. Radiolabelointi pyritään saavuttamaan korkealla radiokemiallisella puhtaudella, riittävällä spesifisellä aktiivisuudella ja vakaalla in vivo -stabiliteetilla. Usein käytetään kit-pohjaisia merkintämenetelmiä.

Yleisimpiä diagnostisia isotooppeja ovat 99mTc- ja 111In SPECT-kuvantamisessa sekä 18F- ja 68Ga PET-kuvantamisessa. Terapeuttisissa tarkoituksissa ovat keskeisiä 131I, 177Lu, 90Y sekä 223Ra. Esimerkkejä sovelluksista ovat 18F-FDG-PET-kuvantaminen, 68Ga-PSMA-11 ja 68Ga-DOTATATE sekä hoitomuodot kuten 177Lu-DOTATATE neuroendokriinisten kasvainten hoitoon, 177Lu-PSMA-617 prostaattikasvaimiin, sekä 131I kilpirauhassyövän ja 223Ra luunmetastaasien hoitoon.

Radiolabeloidut lääkevalmisteet tuotetaan ja valvotaan tiukasti säteilylainsäädännön ja erikoisalojen ohjeiden mukaan. Valmisteisiin kohdistuu radiokemiallinen puhtaus, steriiliys, pyrogenisuus sekä GMP-vaatimukset, ja viranomaiset valvovat sekä tuotantoa että jakelua. Kehitys keskittyy uusien isotooppien ja merkintämenetelmien löytämiseen sekä yksilöllistettyjen hoitojen parantamiseen pienemmän ja tarkemman säteilyaltistuksen saavuttamiseksi.