Nukleosididitidikäänteistranskriptaasit

Nukleosididitidikäänteistranskriptaasit ovat lääkeaineita, joita käytetään HIV-infektion hoitoon. Ne toimivat estämällä käänteistranskriptaasientsyymin toimintaa, joka on välttämätön HIV-viruksen lisääntymiselle. Käänteistranskriptaasi muuntaa viruksen RNA-genomin DNA:ksi, jonka sitten integroi isäntäsolun genomiin. Nukleosididitidikäänteistranskriptaasit ovat nukleosidianalogeja, jotka ovat rakenteellisesti samankaltaisia viruksen tarvitsemien luonnollisten nukleosidien kanssa. Kun ne joutuvat solun sisälle, ne fosforyloituvat aktiivisiksi muodoiksi. Nämä aktiiviset nukleosid trifosfaatit kilpailevat luonnollisten nukleosidi trifosfaattien kanssa ja integroituvat viruksen DNA-ketjuun. Koska niiltä puuttuu 3'-hydroksyyliryhmä, jota tarvitaan DNA-ketjun jatkumiselle, niiden integrointi johtaa ketjun pituuden ennenaikaiseen päättymiseen. Tämä estää viruksen DNA:n täydellisen kopioitumisen ja replikaation. Tämän luokan lääkkeitä on käytetty osana yhdistelmähoitoja HIV:n viruskuorman alentamiseksi ja immuunijärjestelmän toiminnan ylläpitämiseksi. Yleisiä sivuvaikutuksia voivat olla pahoinvointi, ripuli ja väsymys. Joissakin tapauksissa voi esiintyä vakavampia haittavaikutuksia, kuten maksavaurioita tai hermostollisia oireita. Nukleosididitidikäänteistranskriptaasien käyttö on vähentynyt uusien antiretroviraalilääkkeiden kehittymisen myötä, mutta ne ovat edelleen merkittävä osa HIV-hoitoa joissakin tilanteissa.