Lokalbedövande

Lokalbedövande, eller lokal anestesi, är läkemedel som tillfälligt avlägsnar smärta och känsel i ett begränsat område utan att påverka medvetandet. De används för att möjliggöra diagnostiska eller terapeutiska ingrepp i hud, slemhinnor eller vävnader samt vid kirurgiska ingrepp i små områden.

Lokalbedövande läkemedel tillhör två huvudkategorier: esterska och amidbaserade. Exempel på esterska ämnen är tetrakain (tetrakainum) och prokain (prokainum). Exempel på amidbaserade ämnen är lidokain (lidokainum), ropivakain, bupivakain, mepvakain och prilokain. Amiderna är generellt mer metaboliserade i levern och har längre duration än esterna, medan esterna är mer benägna att orsaka anafylaktiska reaktioner hos vissa individer.

Verkningsmekanismen bygger på blockad av vilokalciumkanaler i nervcellernas natriumkanaler, vilket förhindrar elektriska impulser och därmed smärtöverföring. Lokalbedövande preparat är ofta svaga baser; pKa-värdet påverkar hur snabbt de når effekt. För att förlänga effekten används ibland vasokonstriktorer som adrenalin, vilket minskar lokal absorption och ökar durationen, men kan orsaka ischemi i extremiteter eller slemhinnor hos särskilt känsliga patienter.

Indikationer och användning varierar: tandvård, mindre kirurgiska ingrepp, hud- eller slemhinnefavningar samt regional eller central regional anestesi (t.ex. epidural eller spinal block). Administrationsvägar inkluderar topikal applikation, infiltrationsblock, nervblock samt regional eller neuraxial anestesi.

Säkerhet och risker: överkänslighet mot legemiddelgruppen, systemisk toxicitet vid hög plasmakoncentration eller felaktig dosering, och symtom som darrningar, kramper eller hjärtarytmier. Lämpliga doser anpassas efter organism, ålder och regionalt administrerat ämne. Försiktighet krävs vid leversjukdom, grav kontraindikationer och användning tillsammans med vissa läkemedel. Historiskt utvecklades lokalanestetika från kokainets upptäckt till dagens amider och esterska föreningar under 1900-talet.