Kvitamiiniantagonisteja

Kvitamiiniantagonisteja ovat suun kautta annettavat antikoagulantit, jotka estävät vitamin K:n toimintaa kehossa. Päämekanismi on estää VKORC1-entsyymiä, mikä pysäyttää vitamin K:n kierron aktiiviseen muotoonsa. Tämän seurauksena γ-karboksylaatio vähenee hyytymistekijöissä II (prokrombiini), VII, IX ja X sekä proteiineissa C ja S, jolloin veren hyytyminen heikkenee.

Niitä käytetään pitkäaikaiseen tromboembolian ehkäisyyn ja hoitoon: esimerkiksi eteisvärinän aiheuttaman aivohalvausriskin vähentäminen, mekanisella sydänläpellä varustettujen potilaiden tromboembolian ehkäisy sekä syvän laskimotukoksen ja keuhkoembolian hoito ja ennaltaehkäisy. Dosing määritellään yksilöllisesti ja INR- tavoitteet määräytyvät potilaan tilan mukaan. Hoidon aikana potilaita seurataan säännöllisesti INR-arvojen perusteella.

Lääkeärsykkeet ja ruokavalio voivat vaikuttaa vaikutukseen, joten vk-säädin (INR) on tärkeä seurantakohde. Lääkitys ja ruoka-ainetason vaihtelut sekä useat lääkkeet, kuten antibiootit, sienilääkkeet, tulehduskipulääkkeet ja jotkin lääkkeet, voivat muuttaa veren hyytymiskykyä. VKAs ovat kontraindikoituja raskauden aikana useimmiten; tarvittaessa potilaita hoidetaan vaihtoehtoisesti hepariinillä.

Vasta- ja hätätilanteissa hyytymistekijöiden palauttamiseksi käytetään vitamin K:ta sekä tarvittaessa prothrombin-konentraatteja tai fuusioita plasmaa. Haittavaikutuksina voi esiintyä verenväntöä, harvinaisemmin ihokudosten nekroosia ja raskaudessa kohonnutta riskiä. Esimerkkejä kvitamiiniantagonisteista ovat warfarin, acenocoumarol, phenprocoumon ja fluindione.