Hemmungsgrad

Der Hemmungsgrad bezeichnet das Ausmaß, in dem eine Hemmung eine biochemische Reaktion, Enzymaktivität oder zelluläre Funktion vermindert. Er wird häufig verwendet, um die Potenz eines Hemmstoffs zu charakterisieren und in pharmacology, Biochemie und Toxikologie genutzt. Üblicherweise wird der Hemmungsgrad als Anteil der reduzierten Aktivität im Vergleich zur unbehandelten Kontrolle angegeben.

Berechnung und Darstellung: Hemmungsgrad (%) = (1 − Aktivität mit Inhibitor / Aktivität Kontrolle) × 100. In der Praxis wird der Hemmungsgrad oft über Dosis-Wirkungs-Kurven bestimmt, dabei spielen IC50 (Konzentration, bei der 50% der Aktivität gehemmt werden), Ki (Inhibitionskonstante) und EC50 (bei Rezeptoren oder Signalwegen) zentrale Rollen. Modelle wie die Hill-Gleichung werden verwendet, um die Dosisabhängigkeit zu beschreiben.

Hemmungstypen und Interpretation: Die Art der Hemmung (kompetitiv, nicht-kompetitiv, gemischt oder irreversibel) beeinflusst, wie der Hemmungsgrad in Abhängigkeit von Substrat- oder Inhibitorenkonzentrationen zu interpretieren ist. Kompetitive Hemmung kann durch Erhöhung der Substratkonzentration teilweise überwunden werden, während nicht-kompetitive Hemmung unabhängig davon wirkt. Die potenzielle Bedeutung eines Hemmstoffs ergibt sich aus der Kombination von Hemmungsgrad, Potenz (z. B. IC50) und Wirkstabilität.

Anwendungen und Einschränkungen: Hemmungsgrad wird in der Arzneimittelentwicklung, Umwelttoxikologie und Biotechnologie verwendet, um Wirksamkeit und Sicherheit zu beurteilen. Wichtige Einschränkungen sind die Abhängigkeit von experimentellen Bedingungen (Substratkonzentration, pH, Temperatur) und die begrenzte Übertragbarkeit von In vitro-Ergebnissen auf In vivo-Situationen.