H2salpaajilla

H2-salpaajat ovat histamiinireseptori H2:n antagonisteja, joita käytetään mahalaukun hapanta eritystä vähentämään. Ne estävät histamiinin sitoutumisen H2-reseptoreihin parietaalisoluissa, jolloin sekä basaalinen että ruoan aiheuttama hapantuotto vähenee. Tämä nopeuttaa haavojen paranemista ja lievittää närästystä sekä muita refluksioireita.

Käyttökohteita ovat peptisten haavojen ja mahalaukun dyspepsian hoito sekä pitkäkestoisemman refluksitaudin, kuten gastroesofageaalisen refluksisairauden (GERD), oireiden lievittäminen. Niitä voidaan käyttää lyhytaikaisesti NSAID- aiheuttamien haavaumien ehkäisyssä ja hoitamisessa sekä ennen leikkauksia potilaiden happamuuden hallitsemiseksi.

Esimerkkejä H2-salpaajista ovat famotidiini, ranitidiini, nizatidiini ja cimetidiini. Ranitidiinin käyttö on monessa maassa rajoitettu tai lopetettu turvallisuusyistä, ja jotkut muutkin valmisteet ovat saattaneet poistua tietyiltä markkinoilta. Lääkejakeet ovat yleisesti saatavilla suun kautta; joissain tapauksissa käytetään myös suonensisäisiä muotoja erityistilanteissa.

Mekaanisesti ne ovat kilpa-­antagonisteja, jotka alentavat mahalaukun hapanta eritystä hitaammin kuin protonipumppuaiset (PPI-lääkkeet). Vaikutus alkaa yleensä muutaman tunnin kuluessa nieltäessä ja voi kestää useita tunteja. Yleisiä haittavaikutuksia ovat päänsärky, vatsan tai suoliston oireet ja harvinaisissa tapauksissa sekavuus etenkin iäkkäillä. Cimetidiinilla voi esiintyä harvinaisia antiandrogenisiä vaikutuksia sekä merkittäviä yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden metabolian kanssa.

H2-salpaajat ovat osittain korvautuneet PPIs:llä pitkäaikaishoitojen ja vaikeampien tilojen osalta, mutta niitä käytetään edelleen lyhytaikaiseen oireiden lievittämiseen sekä tilanteissa, joissa PPIs eivät ole ensisijainen valinta.