H2reseptorantagonister

H2reseptorantagonister er en klasse legemidler som hemmes histamin H2-reseptorer på magesekkens parietalceller og derved reduserer utskillelsen av magesyre. De brukes for å lindre og behandle syrerelaterte tilstander som magesår, gastroøsofageal reflukssykdom (GERD) og tilstander med hypersekresjon som Zollinger–Ellison-syndrom.

Vanlige representanter i gruppen er cimetidin, ranitidin, famotidin og nizatidin. Legemidlene kan administreres peroralt eller intravenøst, har rask virkning og moderat varighet. Effekt inntrer vanligvis i løpet av timer, og de reduserer både basal og måltidsstimulerte syresekresjon.

Bivirkninger er ofte milde og inkluderer hodepine, diaré, svimmelhet og forstyrrelser i muskelskjelettsystemet. Eldre pasienter kan oppleve forvirring og desorientering. Cimetidin har i tillegg vært assosiert med antiandrogene effekter og interaksjoner via hemming av cytokrom P450-enzymer, noe som påvirker metabolismen av flere legemidler. Ranitidin ble trukket tilbake fra markedet i flere land etter funn av forurensningen NDMA.

H2reseptorantagonister har i stor grad blitt supplert av protonpumpehemmere (PPI) som gir sterkere og lengre syrehemming, men H2-antagonister brukes fortsatt ved milde til moderate symptomer, ved behovsbehandling og i situasjoner der PPI ikke er egnet. Langvarig bruk kan føre til redusert effekt over tid (toleranse). Bruk bør vurderes i samråd med helsepersonell, særlig ved samtidig medisinering og ved graviditet eller nedsatt nyre-/leverfunksjon.