Fluorokinoloonid

Fluorokinoloonid on sünteetilised laiaulatusliku toimega antibakteriaalsed ained. Nad on bakteriitsiidse toimega, mis tuleneb bakteriaalse DNA-replikatsiooni pidurdamisest: nad inhibeerivad DNA-giraasi (topoisomeraas II) ja topoisomeraas IV, mille tulemusel katkeb DNA lõikamine ja replikatsioon.

Tuntumad esindajad on tsiprofloksatsiin, levofloksatsiin, moksifloksatsiin, norfloksatsiin ja ofloksatsiin. Üldiselt kuuluvad need erinevatesse põlvkondadesse ning nende aktiivsus ulatub laiasse spektrisse bakterite vastu, sealhulgas paljud Gram(-) bakterid ning osaliselt Gram(+ ) ja mõnede atüüpsete patogeenide vastu.

Indikatsioonid: nende kasutus hõlmab kuse- ja reproduktiivsüsteemi infektsioone, hingamisteede infektsioone, naha ja pehmete kudede infektsioone ning mõningaid seedetrakti ja intraabdominaalseid infektsioone. Mõne ravimi valik võib sõltuda konkreetsest patogeenist ja kliinilisest olukorrast.

Farmakokineetika ja farmakodünaamika: fluorokinoloonid on hästi imenduvad suukaudse manustamise korral ning hästi jaotuvad kudedesse; eritumine toimub peamiselt neerude ja maksaga. Interaktsioonid tekivad kaltsiumi, raua või magneesiumi sisaldavate toodete ja antatsiidide samaaegsel tarvitamisel, mis vähendavad imendumist. Ravivahendite kasutamisel tuleb arvestada juhistega ning vajadusel annust korrigeerida.

Ohud ja piirangud: tavalised kõrvaltoimed on iiveldus, kõhulahtimised, peapööritus ja unetus. Raskeid kõrvaltoimeid võivad olla tendinopaedia ja tendon rupture, QTc pikenemine ning neuropaatia. Fotosensitiviteet ja kesknärvisüsteemi sümptomid esinevad mõnikord. Fluorokinoloonide kasutamine on piiratud lastel ning rasedatel ja imetavatel naistel ning tuleb hinnata riske ja kasu.

Resistentsus: bakteriaalse resistentsuse arendamine on levinud; peamised mehhanismid on gyrA/gyrB ja parC mutatsioonid koos plasmid- seotud qnr-geenide või efflux-pumpade tekkega, mis vähendavad ravimi efektiivsust. Seetõttu tuleb nende antibiootikumide kasutust piirata tõestatud näidustuste ja mikrobioloogilise kontrolli alusel.