Farmakokinetiikkaa

Farmakokinetiikka on lääketieteen ala, joka tutkii lääkeaineiden käyttäytymistä elimistössä. Sen keskeisiä kysymyksiä ovat, miten lääke imeytyy (absorption), jakautuu kudoksiin (distribution), muuttuu aineenvaihdunnassa (metabolism) ja poistuu elimistöstä (excretion). Näitä prosesseja kutsutaan ADME:ksi.

Absorptio kuvaa sitä, miten lääkeaine siirtyy verenkiertoon annostelutavasta riippuen. Suun kautta annetuilla lääkkeillä imeytyminen voi olla epätäydellistä, ja bioavailability kertoo, kuinka suuri osa annoksesta saavuttaa systemaattisen verenkierron. Ensimmäinen passagen metabolia voi pienentää tehokasta pitoisuutta. Jakautuminen tarkoittaa lääkeaineen siirtymistä verenkierrosta kudoksiin; volyymi jakaantumisesta (Vd) kuvaa, kuinka laajasti lääke on jakautunut suhteessa plasman pitoisuuteen ja kudosten väliseen varastoitumiseen.

Metabolia tapahtuu suurimmaksi osaksi maksassa, usein CYP-entsyymien avulla. Biotransformaatio voi muuttaa lääkeainetta aktiiviseksi, inaktivoida sen tai tehdä siitä helposti erittyvää. Myös munuaisten kärsimä tai muita elimiä koskeva aineenvaihdunta voi vaikuttaa kokonaispoistoon. Excreptio eli erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta virtsaan sekä maksatuotteiden kautta sappeen ja ulosteisiin. Näiden prosessien kokonaisuutta kuvaa elimistön puhdistuma (clearance).

Keskeisiä PK-parametreja ovat Cmax (huippupitoisuus), Tmax (aika huippupitoisuuteen), AUC (kokonaisaltistus), t1/2 (puolittumisaika), sekä clearance ja volyymi jakaantuminen (Cl ja Vd). Nämä parametrit tukevat annostuksen suunnittelua, tasapainotilan saavuttamista ja terapeuttisen seuraamisen tarvetta. Farmakokinetiikkaa hyödynnetään myös yksilöllisten tekijöiden, kuten ikä, munuais- tai maksasairaudet sekä lääkkeiden väliset vuorovaikutukset, huomioon ottavassa lääkehoidon räätälöinnissä.