Antikonvulsantti

Antikonvulsantti eli antikonvulsivum on lääke, jota käytetään epilepsian aiheuttamien kohtauksien estämiseen tai lievittämiseen sekä joissakin muissa tiloissa, kuten neuropathisessa kivussa, migreenin profiloimisessa tai osin mielialahäiriöissä. Hoidon tavoitteena on vähentää kohtauksia ja parantaa potilaan toimintakykyä sekä elämänlaatua. Antikonvulsantit voivat olla käytössä yksinään (monoterapia) tai yhdistelmähoidossa (polyvointi); hoito räätälöidään tapauksen mukaan.

Toimintamekanismit vaihtelevat lääkkeittäin, mutta ne vaikeuttavat aivojen ylireaktiivisuutta. Useimmat antikonvulsantit vahvistavat GABA-ergistä inhibitiota, vähentävät glutamaattisen välittäjäaineiston tehoa tai stabiloivat neuroneja ionikanavien kautta (natrium- ja kalsiumkanavat). Joillakin lääkkeillä on useita vaikutusmekanismeja, ja ne voivat vaikuttaa useisiin eri kohtauksiin. Tästä syystä antikonvulsantteja voidaan käyttää sekä fokaali- että yleistyneiden kohtauksien hoitoon.

Yleisimmät esimerkit antikonvulsanteista ovat valproaatti (valproic acid), karbamazepiini (carbamazepine), lamotrigiini (lamotrigine), levetirase­tama (levetiracetam), topiramaatti (topiramate), okskarbazepine (oxcarbazepine), gabapentin, pregabalin, fenobarbital ja klonatsepaami. Ethosuximidea käytetään erityisesti absence-kohtauksiin. Lisäksi antikonvulsantteja annetaan joissakin tilanteissa mielialahäiriöiden hoidossa ja joidenkin kipuoireyhtymien sekä vieroitusoireiden hoitoon.

Haittavaikutukset ja turvallisuusnäkökohdat vaihtelevat lääkkeittäin. Yleisimmät sivuvaikutukset ovat sedaatio, huimaus, väsymys ja kognitiivinen hidastuminen, kun taas ihoreaktiot voivat olla vakavampia lamotrigiinin kanssa. Joidenkin lääkkeiden raskaana oleville naisille aiheuttamat riskit ovat merkittäviä; valproaatti on erityisen teratogeeninen, ja sen käyttö raskauden aikana pidetään rajoitettuna. Lääkkeet voivat myös vaikuttaa toistensa aineenvaihduntaan, mikä vaatii seurantaa ja annosmuutoksia. Hoitoon liittyy säännöllinen seuranta, veren longerin ja maksan toimintakokeet sekä mahdolliset hoidolliset validoinnit yksilöllisen kohtauksen tyypin mukaan. Antikonvulsanttihoito pyritään aloittamaan pienellä annoksella ja jyrkästi titrauksella, jotta haitat minimoidaan, ja pitkäaikaisessa hoidossa tavoitteena on mahdollinen annoksen vähentäminen tai lääkityksen lopettaminen, kun kohtaukset ovat hallinnassa.