Alfa2effekter

Alfa2effekter, eller α2-effekter, avser de fysiologiska och farmakologiska effekter som uppstår när alfa-2-adrenerga receptorer aktiveras. Dessa receptorer är G proteinkopplade receptorer som tillhör det sympatiska nervsystemets adrenerga undertyper. Vid aktivering hämmar de adenylylcyklas och minskar cAMP-nivåerna, vilket bland annat leder till minskat utsläpp av noradrenalin och förändringar i jonkanaler som påverkar neuroners excitabilitet.

Alfa-2-receptorer finns i centrala nervsystemet och i perifera nervändar samt i vissa vävnader. De medför en rad effekter som ofta beskrivs som nedtonade eller dämpande: sedativa eller anxiolytiska effekter, analgesisk effekt i centrala och spinalsamma mekanismer samt en minskad sympaticusaktivitet som kan bidra till sänkning av blodtrycket. Sammantaget kan alfa-2-aktivering leda till bradykardi och lågt blodtryck hos vissa patienter, liksom minskad salivsekretion och andra biverkningar kopplade till central dämpning.

Förekommande medicinska användningsområden inkluderar användning av alfa-2-agonister såsom klonidin, dexmedetomidin och guanfacin. De används bland annat vid behandling av hypertoni, som premedicinering och sedering i perioperativa sammanhang samt som tilläggsanalgesi. Guanfacin används också vid behandling av vissa neuropsykiatriska tillstånd, som ADHD.

Vanliga biverkningar är bradykardi, hypotension, rebound-hypertoni vid abrupt avbrott, undervägdighet eller dåsighet samt muntorrhet. Särskild försiktighet krävs vid samtidig användning av andra centralt dämpande medel eller vid befintlig bradykardi eller hypovolem synnerligen försämrade hemodynamiska förhållanden. Alfa-2-effekter skiljer sig från alfa-1- och beta-adrenerga effekter och utgör en frisklands- och farmakologisk kategori inom läkemedelsvetenskapen.