vapautumisprofiili

Vapautumisprofiili on lääkevalmisteen vapautumisen nopeuden ja laajuuden kuvaus ajan funktiona. Se selvittää, kuinka suurin osa vaikuttavasta aineesta vapautuu valmisteesta ja millainen on vapautumisnopeus eri aikapisteissä. Vapautumisprofiilia käytetään sekä valmisteiden kehityksessä että laadunvalvonnassa arvioimaan, miten annosmuoto toimii käytännössä ja miten se saattaa vaikuttaa hoitovaikutukseen.

In vitro -mittaukset tapahtuvat yleensä dissoluutiotesteissä, joita kutsutaan dissoluutiotesteiksi tai vesiliuostesteiksi. Usein käytetyt laitteet ovat USP:n järjestelmät, kuten basket (kori) ja paddle ( mela), sekä niiden erilaiset pyörimisnopeudet ja mallit. Mittauksia tehdään johtamalla näytteitä aikapisteissä ja laskemalla kumulatiivisesti vapautunut lääkeprosentti suhteessa alkuperäiseen määrään. Tulokset esitetään usein dissosiaatio-käyränä, jossa vapautumisaste nähdään prosenttina ja aika heijastaa vapautumisnopeutta.

Vapautumisprofiilia voidaan kuvata eräillä matemaattisilla malleilla, kuten zero-order (vakaa vapautumisnopeus), first-order (vapautuminen riippuu jäljellä olevasta pitoisuudesta), Higuchi-malli (diffuusion hallitsema vapautuminen) sekä Korsmeyer–Peppas-malli (yhteenveto vapautumisen mekanismista). Näiden avulla voidaan arvioida, onko vapautuminen aikuisen suunnitellun kuriselle vai hallitaanko sitä muun muassa muotoilulla tai päällysteillä.

In vivo -yhteydet, kuten IVIVC (in vitro–in vivo -yhteys), ovat tärkeitä, kun halutaan ennustaa plasman pitoisuuksien käyttäytyminen in vivo pelkästään in vitro -tiedoista. Vapautumisprofiileilla on keskeinen rooli bioekvivalenssin arvioinnissa, valmisteiden vertailussa ja hyväksyntäprosesseissa, sekä kehitys- että laadunhallintayhteyksissä. Ne auttavat ymmärtämään hoitovaikutuksen ajoitusta ja varmistamaan tasaisen, toivottuun hoitovaikutukseen tähtäävän vapautumisen.