vankomysiini

Vankomysiini on glykopeptidinen antibiootti, jota käytetään vakavien Gram-positiivisten infektioiden hoitoon. Sen alkuperä on Amycolatopsis orientalis -bakteerissa. Toimintamekanismi perustuu siihen, että vankomysiini sitoutuu peptidoglykaanin esiasteiden D-alaniil-D-alaniini-termeihin ja estää soluseinän rakentumisen, jolloin bakteerit kuolevat (bakterisidinen vaikutus).

Spektri ja käyttö: Tehokas suurimmalle osalle Gram-positiivisia bakteereita, mukaan lukien MRSA sekä useimmat enterokokit. Ei ole aktiivinen suurimmalle osalle Gram-negatiivisia bakteereita vastaan. Käytetään vakavien ja komplisoituneiden infektioiden hoitoon sekä perinteisesti endokardiitti-, luu- ja verenkiertoinfektioissa. Oraalisesti annettuna vankomysiini imeytyy huonosti, joten sitä käytetään pääasiassa Clostridioides difficile -infektioiden hoitoon suoliston bakteerien tilan muokkaamiseksi.

Annostus ja antaminen: Vakavien infektioiden hoitoon vankomysiini annetaan yleensä laskimonsisäisesti; yleinen suositus on noin 15–20 mg/kg per annos, joka 8–12 tunnin välein, ja annostus räätälöidään munuaisten toiminnan mukaan. Infuusion kesto on tavallisesti noin tunti. Koska suun kautta annettu vankomysiini ei käytännössä imeydy, sitä käytetään GI-infektioihin (esimerkiksi C. difficile) annoksella, joka tyypillisesti on 125 mg suun kautta neljä kertaa päivässä useamman päivän ajan.

Haittavaikutukset ja turvallisuus: Yleisimmät haittavaikutukset ovat nefroto- ja ototoksisuus, erityisesti suurilla tai pitkään käytettävillä annoksilla. Infuusio voi aiheuttaa red man -syndrooman sekä phlebitin. Harvinaisemmin voi esiintyä trombosytopeniaa ja muita allergisia reaktioita. Yhteisvaikutuksina on huomioitava muut nefrotoottiset aineet.

Resistenssi ja kehitys: Enterokokkien VRE-kannat voivat olla resistenttejä vankomysiin. Vastustus johtuu D-alaniil-D-alaniinitermeen muutoksesta (D-Ala-D-Lac). Vähemmän yleisiä, mutta raportoituja ovat VISA- ja VRSA-kantahtiot. Resistenssi rajoittaa käytettävyyttä ja vaatii tarkkaa mikrobilääkeresistenssin seurantaa.

Historia: Vankomysiini löydettiin 1950-luvulla ja tuli laajemmin käyttöön lopulta 1950-luvun lopulla. Sitä valmistettiin ja markkinoitiin muun muassa nimellä Vancocin, ja se on askala monissa maissa edelleen tärkeä varavaihtoehto MRSA-infektioissa sekä vaikeissa Clostridioides difficile -infektioissa.