tetracyklíny

Tetracyklíny jsou třída širokospektrálních antibiotik, která pocházejí z aktinomycet rodu Streptomyces. Mají čtyřnásobný cyklický skelet a díky tomu působí bakteriostaticky, tedy zpomalují nebo zastavují růst bakterií.

Mechanismus účinku spočívá v tom, že se tetracyklíny váží na 30S podjednotku bakteriálního ribozomu a brání navazování aminoacyl-tRNA ke vstupu A, čímž se blokuje syntéza bílkovin. Rozlišují se podle chemické substituce, ale obecně chrání proti širokému spektru bakterií, včetně Gram-pozitivních i Gram-negativních infekcí, a významně působí na atypické patogeny (Chlamydie, Mykoplasma, Rickettsie) a na Borelii.

Mezi hlavní deriváty patří tetracyklin, doxycyklin a minocyklin; oxytetracyklin je starší variantou. Do širšího užití zasahují i glycylcykliny, například tigecyklin, používaný u rezistentních infekcí. Tetracyklíny se používají v humánní medicíně k léčbě akné (zejména doxycyklin a minocyklin), respiračních a urogenitálních infekcí, chlamydiových a mykoplazmatických onemocnění a některých rickettsií; doxycyklin se využívá i k preventivní ochraně před malárií u cestovatelů.

Farmakokineticky mají doxycyklin a minocyklin dobré vstřebávání a jsou méně ovlivněny potravou; další tetracykliny mají vstřebatelnost nižší a jejich absorpci zhoršují ionty kovů (vápník, hořčík, železo) obsažené v potravě. Z toho důvodu se často doporučuje užívat je s dostatečným množstvím vody a odděleně od mléčných výrobků a antacid.

Nežádoucí účinky zahrnují gastrointestinální potíže, photosenzitivitu a esofageální podráždění. U dětí a těhotných žen mohou způsobit zabarvení vyvíjejících se zubů a oslabení skloviny; vzácně mohou nastat jaterní toxicity a riziko pseudomembranózní kolitidy. Odolnost bakterií roste kvůli mechanismům, jako jsou pumpy na vyplavování drog a ribozomální protektory, proto by měly být tetracyklíny používány cíleně a v souladu s doporučeními.