skisselegemidler

Skisselegemidler, eller prototypiske legemidler, er midlertidige kandidater i den tidlige fasen av legemiddelutvikling. Begrepet brukes ofte om kjemiske forbindelser som har vist en initial biologisk aktivitet mot et mål og som blir undersøkt videre, men som ennå ikke har blitt optimalisert for sikkerhet, effekt og produksjonsevne. Slike forbindelser fungerer som utgangspunkt i forskning og utvikling og er vanligvis ikke egnet for klinisk bruk uten betydelig videre utvikling.

I praksis inkluderer skisselegemidler hits og leads identifisert gjennom høygjennomstrømming, rasjonell design eller medisinsk-kjemisk arbeid. De blir analysert for potensiell potency, selectivity, farmakokinetikk og toksikologi, og gjennomgå SAR-studier, in vitro- og in vivo-testing før man vurderer dem for senere faser.

De håndteres i kontrollerte forskningsmiljøer med etisk og regulatorisk tilsyn; de er ikke tilgjengelige for pasienter utenfor godkjente studier.

Prosessen fører ofte til ledende forbindelser som videre utvikles til preklinisk kandidat og eventuelt kliniske fase. Mange skisselegemidler gir ikke resultater eller får uakseptable sikkerhetsprofiler, og blir forkastet.

Relaterte begreper inkluderer lead compound, preclinical candidate, SAR og medisinsk kjemi. Hvis termens spesifikke nasjonale regulatoriske betydning varierer, bør man konsultere norske retningslinjer fra relevante myndigheter.