reseptoriproteiinikinaasit

Reseptoriproteiinikinaasit ovat solukalvolla sijaitsevia entsyymejä, jotka katalysoivat proteiinien fosforylaatiota. Ne ovat keskeisiä solujen signaalinvälitysreiteissä ja osallistuvat moniin biologisiin prosesseihin, kuten solujen kasvuun, erilaistumiseen ja apoptoosiin. Reseptoriproteiinikinaasit aktivoituvat tyypillisesti sitoutumalla solun ulkopuolisiin ligandeihin, kuten kasvutekijöihin tai hormoneihin. Ligandin sitoutuminen saa aikaan konformaatiomuutoksen reseptorissa, mikä johtaa sen kinaasiaktiivisuuden aktivoitumiseen. Aktivoitunut kinaasi siirtää sitten ATP:stä fosfaattiryhmän spesifisiin aminohappotähteisiin kohdeproteiinissa, tyypillisesti tyrosiini-, seriini- tai treoniiniaminohappoihin.

Fosforylaatio muuttaa kohdeproteiinin rakennetta ja toimintaa, mikä käynnistää solunsisäisen signaalikaskadin. Nämä kaskadit välittävät signaalin soluun ja lopulta johtavat spesifisiin soluvastauksiin. Reseptoriproteiinikinaaseja on useita eri tyyppejä, joista tunnetuimpia ovat tyrosiinikinaasireseptorit (RTK) ja seriini/treoniinikinaasireseptorit. RTK:t ovat erityisen tärkeitä ja niitä on luokiteltu useisiin alaluokkiin rakenteellisten samankaltaisuuksien perusteella.

Koska reseptoriproteiinikinaasit säätelevät olennaisia solutoimintoja, niiden häiriintynyt toiminta voi johtaa sairauksiin, kuten syöpään. Monet syöpälääkkeet kohdistuvatkin juuri näihin kinasireseptoreihin niiden aktiivisuuden estämiseksi tai moduloimiseksi. Tämän vuoksi reseptoriproteiinikinaasien tutkimus on aktiivista ja jatkuvaa sekä perustutkimuksen että lääkekehityksen näkökulmasta.