reseptordesensitisering
Reseptordesensitisering, eller reseptordesensitisering, er prosessen der celler reduserer sin respons til et ligand etter gjentatt eller vedvarende eksponering. Prosessen kan påvirke ulike reseptorfamilier, særlig G-proteinknyttede reseptorer (GPCR), men også reseptor-tyrosinkinaser og andre signalveier. Desensitisering er en naturlig mekanisme for å hindre overaktivering av cellene og kan bidra til utvikling av farmakologisk toleranse og tachyphylaksi.
Mekanismerna bak reseptordesensitisering inkluderer tidlig fosforylering av reseptoren av spesifikke kinaser, som G protein-koblede reseptorqueiner (GRKs),
Tidsforløpet varierer: raske former forekommer i løpet av minutter og involverer fosforylering og avkobling; langsommere former
Klinisk relevans: Desensitisering påvirker effekten av legemidler som beta-agonister og opioider og kan forklare redusert terapeutisk