reseptoraktivitet

Reseptoraktivitet refererer til den funksjonelle tilstanden til en reseptor når den binder et ligand og utløser en signalveip som fører til en cellulær respons. Aktiviteten beskriver hvordan ligandbinding oversettes til intracellular kommunikasjon, og er en viktig del av å forstå hvordan legemidler virker og hvordan celler tilpasser seg stimuli.

Reseptorer kan være av ulike typer, inkludert ligandstyrte ionekanaler, G-proteinkoblede reseptorer (GPCR), reseptor-tyrosinkinaser (RTK) og intracellulære reseptorer som responderer på signalmolekyler som trenger inn i cellen. Ved ligandbinding endrer reseptoren konfigurasjon og aktiverer intracytosoliske veier som cAMP, IP3 og kalsium, eller setter i gang kinase-kaskader som regulerer en rekke cellulære prosesser.

Regulering av reseptoraktivitet omfatter desensitisering og nedregulering etter vedvarende stimulering. Desensitisering skjer ofte gjennom fosforylering av reseptoren, rekruttering av beta-arrestiner og internalisering av reseptoren fra celleoverflaten. Nedregulering innebærer redusert reseptorantall eller følsomhet. Allosteriske modulatorer og reseptordimerisering kan også endre aktiviteten og signalkoplingen til reseptoren.

Studier av reseptoraktivitet bruker ulike metoder, blant annet radioligandbinding for å måle affinitet og kapasitet, og funksjonelle tester av andre budbringere (som cAMP, Ca2+, IP3). Elektrofysiologiske teknikker og fluorimetri brukes for å observere realtidsaktivering. Reseptoraktivitet er sentral i farmakologi og fysiologi, og ligger til grunn for utviklingen av agonister, antagonister og partielle agonister.