receptorë

Receptorët janë makromolekula biologjike që lidhen me liganda të caktuara dhe ndërveprojnë me to për të sjellë një përgjigje qelizore. Ato gjenden në sipërfaqen e qelizave (receptorë membranorë) ose brenda qelizës (receptorë intracelularë). Lidhja specifike midis receptorit dhe ligandit kontrollon rrugën e sinjalizimit dhe efektin në qelizë.

Llojet kryesore përfshijnë receptorët membranorë të klasës së lidhur me G proteina (GPCR), receptorët e kanaleve të jonëve, receptorët tirosin kinazë dhe receptorët e lidhur me enzimë; nga ana tjetër receptorët intracelularë përgjigjen ndaj ligandeve lipofile, si hormonet steroide dhe tiroide, duke vepruar brenda qelizës dhe duke ndikuar në transkriptimin gjenik.

Mekanizmat e sinjalizimit ndryshojnë me familjen, por zakonisht fillojnë me lidhetjen e ligandit dhe konformacionin e receptorit që aktivizon rrugët e sinjalizimit (p.sh., proteina G tek GPCR apo kinazat). Si rezultat, krijohen mesazherë të dytë si cAMP, IP3/DAG, kalcium ose NO, që modifikojnë aktivitetin enzimatik, dhënien e sinjaleve qelizore dhe aktivitetin gjenik. Receptorët mund të përfundojnë në desensibilizim dhe downregullim me kalimin e kohës.

Në farmakologji, receptorët janë targete të rëndësishme; agonistët ngjallin përgjigjen, antagonistët e pengojnë lidhenjen, dhe inverse agonistët ndryshojnë aktivitetin bazal. Afiniteti dhe efikasiteti përcaktojnë fuqinë e një trajtimi. Subtipet dhe mekanizmat rregullues ndikojnë në përgjigjen klinike dhe në efektet anësore.

Rregullimi i receptorëve përfshin upregullim dhe downregullim, internalizim dhe rikthim në membranë. Studimet përfshijnë vlerësimin e lidhjes me radioliganda, modelet qelizore dhe teknika gjenetike si knockout ose CRISPR, që ndihmojnë në kuptimin e rolit të receptorëve në sëmundje dhe terapitë.