pharmacodynaaminen

Pharmacodynaaminen, tai pharmacodynamics, on farmakologian osa-alue, joka tutkii lääkeaineen vaikutuksia elimistöön sekä näiden vaikutusten mekanismeja. Se vastaa kysymyksiin siitä, miten lääkeaine sitoutuu kohdemolekyyleihin ja miten tämä sitoutuminen muuttaa solujen toimintaa. Pharmacodynaaminen eroaa farmakokineettisesta, jossa tarkastellaan sitä, mitä elimistö tekee lääkeaineelle.

Keskeisiä käsitteitä ovat annos–vaste-yhteys, voimakkuus ja teho. Voimakkuus (potenssi) kuvaa, minkälaisilla pitoisuuksilla vaste alkaa, ja teho (efficacy) tai Emax kertoo, mikä on lääkevaikutuksen maksimaalinen taso. Useimmat vaikutukset johtuvat reseptoreihin kohdistuvasta sitoutumisesta ja reseptorien aktivaatiosta, mutta myös reseptorittomia mekanismeja voi esiintyä. Reaktiot voidaan kuvata tilapäisesti EC50- ja Emax-arvoilla sekä vasteen nopeudella.

Reseptoriteoria on keskeinen osa pharmacodynaamista: agonistit kiinnittyvät reseptoreihin ja aiheuttavat vasteen, antagonistit estävät agonistien vaikutuksen, osittaiset agonistit tuottavat keskivaikutusta ja invers agonistit vähentävät reseptorin taustavaikutusta. Allosteriset modulaattorit voivat muuttaa vasteen voimakkuutta ilman kilpailevaa sitoutumista.

Käytännössä pharmacodynaaminen tieto auttaa hoidon suunnittelussa: annosten optimoinnissa, hyötysuhteen ja turvallisuuden arvioinnissa sekä PK/PD-mallien ja lääkeainetutkimuksen tukemisessa. Vasteissa esiintyvä yksilöllinen vaihtelu voi johtua genetiikasta, iästä, sairaustilasta tai lääkkeiden yhteisvaikutuksista.