penisilliiniä

Penisilliiniä on antibioottien ryhmä, jonka vaikutus perustuu bakteerien soluseinän rakennusaineiden syntetian estoon. Penisilliinit ovat beeta-laktaamijohdannaisia, ja ne estävät bakteerien transpeptidaasientsyymien (PBPs) toimintaa. Tämän seurauksena bakteerin soluseinä heikkenee ja bakteeri kuolee.

Luonnolliset penisilliinit ja semisynteettiset penisilliinit kattavat erilaiset spektrit. Esimerkkejä luonnollisista penisilliineistä ovat penisilliini G (injektio) ja penisilliini V (suun kautta). Semisynteettisiä penisilliinejä ovat esimerkiksi amoksisilliini, ampisilliini sekä nafsilliini ja flucloksasilliini; osa niistä on beeta-laktamaasien kestävämpiä, ja niitä voidaan yhdistää beeta-laktamaasin estäjien kanssa.

Käyttöalueet vaihtelevat herkkien bakteerien aiheuttamien infektioiden hoidossa. Penisilliiniä käytetään tavallisesti hengitystieinfektioihin, iho- ja pehmytkudoin infektioihin sekä joidenkin hammas- ja suolistoinfektioiden hoitoon. Syfilis hoidetaan useimmiten penisilliinillä.

Vastaanotettavat haittavaikutukset ja riskit liittyvät ennen muuta allergisiin reaktioihin, jotka voivat olla vakavia. Muita yleisiä haittavaikutuksia ovat pahoinvointi, oksentelu, ripuli sekä ihoreaktiot. Ristiallergiat cephalosporiineille voivat esiintyä. Beeta-laktamaasien aiheuttaman resistenssin kehittymisen ehkäisyssä käytetään joskus estäjäyhdistelmiä tai laajempia penisilliinimuotoja.

Resistenssi penisilliineille kehittyy, kun bakteerit tuottavat beeta-laktamaaseja tai muokkaavat PBPs: ää. Tämän vuoksi hoitovaihtoehdoja saatetaan valita tarkasti bakteeriviljelmien herkkyyden mukaan.

Historia: penisilliini havaittiin vuonna 1928 Alexander Flemingin toimesta; ensimmäiset penisilliinivalmisteet otettiin laajasti käyttöön 1940-luvulla. Nykyisin markkinoilla on lukuisia penisilliinimuotoja sekä niiden yhdistelmiä.