Lihasrelaksantit jakautuvat pääasiassa keskushermostoon vaikuttaviin ja perifeerisesti vaikuttaviin aineisiin. Keskushermostoon vaikuttavia ovat muun muassa baclofen, diazepam ja tizanidiini, jotka hillitsevät lihasjännitettä vaikuttamalla aivojen ja selkäytimen hermoverkkoihin. Perifeerisistä aineista esimerkkejä ovat dantrolene, joka vähentää kalvon sisäistä Ca2+-tason muutoksia lihassoluissa, sekä joillakin ei-kirjoitetuillakin lihasrelaksanteilla on myös perifeerisiä vaikutuksia. Yleisöön saatavilla olevia esimerkkejä ovat kahdenlaiset ryhmät: keskushermostoon vaikuttavat kuten baclofen, tizanidiini ja diazepam sekä koknaan käytetyt esimerkiksi cyclobenzaprine, methocarbamol ja orfenadrine. Dantrolenea käytetään joissain tapauksissa spastisuuden lisäksi harvinaisissa tiloissa, ja intratekaalisella baclofenilla hoidettavat potilaat voivat saada tehotukea vaikeaan spastisuuteen.
Käyttöaiheita ovat akuutit lihasspasmat, esimerkiksi rasitusvammojen yhteydessä, sekä krooninen spastisuus neurologisissa sairauksissa. Lääkkeet voivat auttaa parempaa liikuntakykyä ja kivunlievitystä, mutta ne eivät paranna perussairautta. Hoito on yksilöllistä, ja tämän vuoksi annostelu sekä hoidon kesto määritellään potilaskohtaisesti.
Haittavaikutukset ja varoitukset ovat yleisiä. Lihasrelaksantit voivat aiheuttaa voimakasta väsymystä, huimausta ja kognitiivista ajattelun hidastumista, ja erityisesti keskushermostoon vaikuttavat aineet voivat lisätä ajokykyyn liittyviä riskejä ja alkoholinkäytön haittoja. Joillakin aineilla, kuten tizanidinilla ja muilla maksavaurioihin liittyvillä risksillä, voi olla maksan toimintaa koskevia haittavaikutuksia. Yhteisvaikutukset muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden kanssa voivat olla voimakkaita, joten lääkärin valvonnan ulkopuolella ei pidä muuttaa annostusta tai lopettaa hoitoa äkillisesti.
Lääkkeet ovat useimmiten reseptilääkkeitä, ja niiden käytöstä on keskusteltava terveydenhuollon ammattilaisen kanssa. Erityisesti iäkkäillä potilailla tai niillä, joilla on maksa- tai munuaisperäisiä sairauksia, hoito vaatii tarkkaa seurantaa. Potilaan tulee välttää alkoholia ja väsymystä aiheuttavia toimintoja hoidon aikana.