glukokortikoider

Glukokortikoider är en grupp steroidhormoner som verkar genom glukokortikoidreceptorn. Endogent kortisol reglerar metabolism och immunrespons, medan syntetiska glukokortikoider används som läkemedel vid många inflammatoriska och autoimmuna tillstånd. Potens och mineralokortikoida aktivitet varierar mellan olika preparat.

Vid bindning till cytosolisk glukokortikoidreceptor dissocierar receptorkomplexet från chaperoner och migrerar in i kärnan där det reglerar genuttryck. Resultatet är ökad produktion av antiinflammatoriska proteiner och minskad produktion av proinflammatoriska cytokiner, vilket dämpar inflammation och immunrespons.

Användningar inkluderar behandling av astma och kroniska luftvägssjukdomar, atopisk dermatit, reumatoid artrit, inflammatoriska tarmsjukdomar och organtransplantationer. De kan ges som systemiska preparat (peroralt eller intravenöst), inhalation, topikala preparat eller injektioner i led eller mjukdelar.

Behandlingen väljs utifrån sjukdomstyp och svårighetsgrad och kräver ofta nedtrappning vid längre användning för att undvika binjurebarksinsufficiens. Biverkningar vid systemisk behandling inkluderar hyperglykemi, viktökning, osteoporos, muskelsvaghet, högt blodtryck och ökad infektionskänslighet. Lokal och inhalerad användning har ofta färre systemiska effekter men kan ge lokala biverkningar.

De flesta glukokortikoider metaboliseras i levern och utsöndras via njurarna. Potensen varierar: hydrokortison är mindre potent än prednisolon; dexametason och betametason är mycket potenta. Gravida kvinnor och barn kräver särskild hänsyn, och vaccinationer kan påverkas av immunosuppressiv behandling.