endothelinireseptoreita

Endothelinireseptorit ovat proteiinien perhe, jotka toimivat solukalvon reseptoreina. Ne sitoutuvat endoteliini-nimisiin peptidiaineisiin, jotka ovat voimakkaita verisuonia supistavia aineita. Endoteliinit ja niiden reseptorit osallistuvat moniin fysiologisiin prosesseihin, kuten verenpaineen säätelyyn, sydän- ja verisuonitoimintaan sekä solujen kasvuun ja lisääntymiseen.

Ihmisillä on kolme tunnettua endoteliinireseptorityyppiä: ETA, ETB1 ja ETB2. ETA-reseptorit sitoutuvat ensisijaisesti endoteiini-1:een ja ovat yleisesti liitetty verisuonten supistumiseen. ETB-reseptorit, jotka tunnetaan myös nimellä ETB1 ja ETB2, sitoutuvat kaikkiin kolmeen endoteliinipeptidiin (endoteliini-1, -2 ja -3). ETB-reseptoreilla on monimutkaisempi rooli, ja ne voivat joko supistaa tai laajentaa verisuonia riippuen niiden sijainnista ja spesifisestä alatyyppistä. Niiden on myös havaittu osallistuvan endoteliinien poistumiseen verenkierrosta.

Endoteliinireseptorien toiminnan häiriöt on yhdistetty useisiin sairauksiin, kuten kohonneeseen verenpaineeseen, keuhkofibroosiin ja tiettyihin syöpiin. Tämän vuoksi endothelinireseptorit ovat merkittäviä lääkekehityksen kohteita. Lääkkeitä, jotka estävät endothelinireseptorien toimintaa, kutsutaan endothelinireseptoriantagonisteiksi, ja niitä käytetään jo kohonneen keuhkovaltimoverenpaineen hoidossa.