Endothelinireseptorit

Endothelinreseptorit ovat reseptoriproteiineja, jotka sitoutuvat endoteliineihin, tehokkaisiin vasokonstriktiivisiin peptideihin. Nämä reseptorit ovat G-proteiinikytkettyjä reseptoreita, jotka osallistuvat moniin fysiologisiin prosesseihin, kuten verenpaineen säätelyyn, solujen kasvuun ja tulehdukseen.

Ihmisillä ja muilla nisäkkäillä on kaksi päätyyppiä endothelinreseptoreita: ETA ja ETB. ETA-reseptori on ensisijaisesti vastuussa endoteelin E1:n aiheuttamasta verisuonten supistumisesta ja siihen liittyy sileiden lihassolujen supistuminen. ETB-reseptori puolestaan voi aiheuttaa sekä verisuonten supistumista että laajenemista riippuen kudoksesta ja sen solutyypistä. ETB-reseptorien aktivaatio voi myös edistää endoteelin poistumista verenkierrosta.

Endothelinreseptorien toimintahäiriöt on yhdistetty useisiin sairauksiin, kuten pulmonaalihypertensioon, sydämen vajaatoimintaan, munuaissairauksiin ja tiettyihin syöpiin. Pulmonaalihypertensiossa endothelin-järjestelmän yliaktiivisuutta on havaittu, mikä johtaa keuhkovaltimoiden supistumiseen ja kohonneeseen verenpaineeseen keuhkoissa. Tämän vuoksi endothelinreseptoriantagonisteja, lääkkeitä, jotka estävät endothelinreseptorien toimintaa, on kehitetty ja käytetään pulmonaalihypertension hoitoon. Nämä lääkkeet auttavat laajentamaan verisuonia ja alentamaan verenpainetta keuhkoissa.