endothelinreseptorien

Endothelinreseptorit ovat G-proteiinikytkettyjä reseptoreita, jotka aktivoituvat endoteliini-nimisten peptidien sitoutuessa niihin. Endoteliinit ovat voimakkaita vasokonstriktorisia aineita, ja niiden vaikutukset välittyvät pääasiassa kahden päätyypin reseptorien kautta: ETA ja ETB. Molempia reseptorityyppejä esiintyy monissa kudoksissa, kuten verisuonten sileässä lihaksessa, munuaisissa, sydämessä ja keskushermostossa.

ETA-reseptori aktivoituu ensisijaisesti endoteeliini-1:n (ET-1) sitoutuessa siihen ja johtaa useimmiten verisuonten supistumiseen ja solujen proliferaatioon. ETB-reseptori voi sitoutua kaikkiin kolmeen endoteeliini-isomuotoon (ET-1, ET-2, ET-3) ja sen vaikutus riippuu kudoksesta ja aktivoivasta ligandista. Joissakin kudoksissa ETB-reseptorin aktivaatio johtaa myös vasokonstriktioon, kun taas toisissa, kuten endoteelissä, se voi aiheuttaa vasodilaatiota vapauttamalla typpioksidia. ETB-reseptoreilla on myös rooli endoteeliinien poistossa verenkierrosta.

Endoteliinireseptorien toimintahäiriöt ja ylitoiminta on yhdistetty useisiin sairauksiin, kuten pulmonaalihypertensioon, sydämen vajaatoimintaan, munuaissairauksiin ja syöpään. Tämän vuoksi endoteliinireseptoreita salpaavat lääkkeet, endoteliinireseptoriantagonistit, ovat kehitetty ja niitä käytetään joissakin näistä tiloista, erityisesti pulmonaalihypertension hoidossa. Näiden antagonistien avulla pyritään vähentämään endoteeliinien haitallisia vaikutuksia ja parantamaan potilaiden ennustetta.