Endoteliinireseptorien

Endoteliinireseptorit ovat solukalvolla sijaitsevia reseptoreita, jotka sitoutuvat endoteliin-nimisiin peptidiryhmään kuuluvia molekyylejä. Endoteliinit ovat voimakkaita vasokonstriktorisia (verisuonia supistavia) peptidejä, jotka osallistuvat moniin fysiologisiin ja patologisiin prosesseihin, kuten verenpaineen säätelyyn, tulehdukseen ja solujen kasvuun. Ihmisillä on kaksi päätyyppiä endoteliinireseptoreita: ET A (ETAR) ja ET B (ETBR). Nämä reseptorit kuuluvat G-proteiinikytkettyjen reseptorien perheeseen.

ET A -reseptoria esiintyy pääasiassa sileän lihaksen soluissa ja sen aktivaatio johtaa verisuonten voimakkaaseen supistumiseen. ET B -reseptoria puolestaan löytyy endoteelisoluista ja sileän lihaksen soluista. Endoteelisoluissa sen aktivaatio voi johtaa typpioksidin vapautumiseen, mikä aiheuttaa verisuonten laajentumista. Sileän lihaksen soluissa ET B -reseptorin aktivaatio voi myös supistaa verisuonia, mutta sen rooli on monimutkaisempi ja riippuu kudoksesta ja fysiologisesta tilasta.

Endoteliinireseptoreilla on merkitystä useissa sairauksissa, kuten pulmonaalisessa hypertensiossa, sydämen vajaatoiminnassa ja syövässä. Endoteliinireseptoriantagonisteja (lääkkeitä, jotka estävät reseptoreiden toimintaa) käytetään tai tutkitaan näiden sairauksien hoidossa. Esimerkiksi bosentaani on ET A -reseptorin antagonisti, jota käytetään pulmonaarisen hypertension hoitoon. Tutkimus endoteliinireseptoreiden ja niiden toiminnan parissa jatkuu, tavoitteena kehittää uusia hoitomuotoja erilaisiin sairauksiin.