eksipientteiksi

Eksipientit ovat lääkemuotoilussa käytettäviä aineita, jotka ovat aktiivisen lääkeaineen näkökulmasta ei-aktiivisia. Ne eivät yleensä vaikuta lääkkeen terapeuttiseen tehoon itsessään, mutta ne tukevat valmistusta, annostelua ja käytettävyyttä. Eksipienttien tehtäviin kuuluvat muun muassa valmisteen koostumuksen ja koon hallinta, liukenemisen ja vapautumisen säätely, vakauden ja säilyvyyden parantaminen sekä maku- ja ulkonäköominaisuuksien muokkaaminen. Ne mahdollistavat tabletin tai kapselin muodostuksen ja helpottavat lääkkeen käyttöä sekä jakelua.

Erilaisia eksipientteja käytetään tabletin, kapselin ja yleisesti eri lääkevalmisteiden valmistuksessa. Tyypillisiä ryhmiä ovat täyteaineet ja sideaineet (esim. mikrokelluloosa, tärkkelys, povidoni), hajotusaineet eli disintegraattorit (esim. croscarmellose), voiteluaineet (magnesiumstearaatti), glidantit sekä kapselin kalvoaineet. Lisäksi käytetään maku-, makeutus- ja väriainetta sekä säilöntä- ja stabilointiaineita. Valintaa ohjaavat API:n fysikaaliset ja kemialliset ominaisuudet, haluttu vapautumistaso, annostus sekä potilaiden erityistarpeet, kuten allergiat tai ruokavaliorajoitteet.

Laatu, turvallisuus ja sääntely: eksipientit kuuluvat farmakopeoiden standardien piiriin ja niiden käyttö sekä laatu varmistetaan GMP:n periaatteiden mukaan. Valmistajat dokumentoivat eksipienttien alkuperän, laadun ja puhtauden sekä mahdolliset yhteisvaikutukset vaikuttavien aineiden kanssa. Vaikka eksipientit ovat pääasiassa inerttejä, niiden vaikutus liukenemiseen, vakauteen ja mahdollisiin haittavaikutuksiin on huomioitava koko lääkevalmisteen suunnittelussa.