calcioantagonisti

I calcioantagonisti, o calcium channel blockers, sono una classe di farmaci che inibiscono i canali del calcio di tipo L (Cav1.2) presenti nelle cellule della muscolatura liscia vascolare e nel miocardio. L’inibizione riduce l’ingresso di Ca2+, provocando vasodilatazione, diminuzione della resistenza vascolare e, a seconda del sottotipo, effetti inotropi o cronotropi negativi.

Si distinguono due principali sottogruppi: diidropiridinici (DHP) e non diidropiridinici. I DHP (amoldipina, felodipina, nifedipina, nimodipina) hanno principalmente effetto sui vasi e sono utili nel trattamento dell’ipertensione e dell’angina. I non-DHP (verapamil, diltiazem) hanno anche marcati effetti sul cuore, rallentando la conduzione e riducendo la frequenza; sono impiegati per il controllo della frequenza in alcune aritmie come la fibrillazione atriale e per l’angina.

Indicazioni principali: ipertensione, angina pectoris (stabile e vasospastica). I non-DHP sono impiegati anche per la gestione del ritmo in alcune aritmie.

Effetti avversi comuni: edema periferico, mal di testa, flushing, palpitazioni; il verapamil può causare costipazione; i non-DHP possono provocare bradicardia o blocco AV. Interazioni farmacologiche con altri antipertensivi o con farmaci metabolizzati da CYP3A4 possono aumentare il rischio di ipotensione o bradicardia. Controindicazioni principali includono blocco AV di secondo o terzo grado, bradicardia sintomatica e condizioni in cui la funzione cardiaca è gravemente compromessa; in alcune forme di insufficienza cardiaca è necessaria cautela.