buprenorfiini

Buprenorfiini on semi-synteettinen opioidin analgeetti, jota käytetään sekä kivun hoidossa että opioidiriippuvuuden korvaushoidossa. Se on mu-opioidireseptoreilla toimiva osittais-agonisti, jolla on korkea affiniteetti reseptoreihin ja pitkä kytkeytymisaika. Näin sen vaikutus on pitkäkestoinen ja tarjoaa osittaista kivunlievitystä sekä pienemmän hengityslaman riskin verrattuna täyden agonistin käyttöön, vaikka suurillakin annoksilla riski säilyy.

Käyttö ja annostus: Yleisimmin buprenorfiinia käytetään suun ala- tai poskihuulen kautta suubileena (sublinguaalinen tabletti tai kalvo) opioidiriippuvuuden korvaushoidossa. Kipulääkkeenä käytettävät valmisteet ovat useimmiten injektiomuotoja tai pitkävaikutteisia muotoja. Yhdistelmävalmisteet, kuten buprenorfiini naloksonilla, on suunniteltu estämään lääkkeen väärinkäyttöä ja pistämistä.

Farmakokinetiikka: Sublinguaalinen hyötyosuus on noin 30–60 prosenttia. Buprenorfiini sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin ja metaboloituu pääasiassa maksassa, pääasiassa CYP3A4:n välityksellä norbuprenorfiiniksi. Puoliintumisaika on pitkä, tyypillisesti 24–60 tuntia, mikä selittää sen pitkävaikutteisuutta.

Vasta-aiheet ja riskit: Buprenorfiinin käyttöön liittyy riippuvuuden ja väärinkäytön riski. Sivuvaikutuksia ovat pahoinvointi, ummetus, huimaus ja väsymys, sekä hengityksen lamaantumisen riski suurissa annoksissa. Raskaus on käytössä varoen, ja neonataalisen vieroitusoireyhtymän riskin vuoksi hoito vaatii erityistä valvontaa. Yhteisvaikutukset alkoholin ja keskushermostoa lamaavien lääkkeiden kanssa voivat lisätä sedatiivisia ja hengitysfunktioon liittyviä riskejä.

Yhteenveto: Buprenorfiini on tärkeä osa opioidiriippuvuuden hoitoa sekä kipuun, ja sen käyttö edellyttää terveydenhuollon ammattilaisen valvontaa. Lääkkeen sääntely ja käytäntö vaihtelevat maat ja ohjelmien mukaan.