betareceptoren

Betareceptorer, eller beta-adrenerga receptorer, är en undergrupp av G-protein-kopplade receptorer som aktiveras av katekolaminerna adrenalin och noradrenalin. De tillhör det sympatiska nervsystemet och medierar många av de fysiologiska effekterna av stressreaktioner. Det finns tre huvudsakliga undergrupper: beta-1, beta-2 och beta-3.

Beta-1-receptorer finns framför allt i hjärtat och i njurens juxtaglomerulära celler, där deras aktivering ökar hjärtfrekvens och kontraktilitet samt stimulerar reninfrisättning. Beta-2-receptorer är vanliga i glatt muskulatur i luftvägar, blodkärl och livmoder samt i lever, skelettmuskler och mag-tarmkanalens glatta muskulatur; deras aktivering orsakar bronkdilatation, vasodilatation, metabola förändringar och relaxation av vissa glatta muskler. Beta-3-receptorer finns främst i adipös vävnad och urinblåsans detrusormuskel och är inblandade i lipolys och avslappning av blåssmuskulaturen.

Molekylärt verkar betareceptorerna via Gs-proteiner som aktiverar adenylylcyklas och ökar cAMP. Den ökade cAMP-koncentrationen aktiverar proteinkinash A (PKA) och leder till ökade hjärtfrekvens och kontraktilitet, bronkdilatation i luftvägarna samt ökad lipolys och glykogenolys i levern. Receptorerna kan genomgå desensitisering efter upprepad stimulering via GRK och beta-arrestin.

Farmakologi: läkemedel som aktiverar receptorerna kallas beta-agonister; beta-2-agonister används vid bronkospasm och astma, till exempel salbutamol. Beta-blockerare hämmar betareceptorer och används vid hypertoni, angina och hjärtsvikt; exempel inkluderar metoprolol (beta-1-selektiv) och propranolol (icke-selektiv).

---