barbituráty

Barbituráty jsou syntetické deriváty barbiturové kyseliny, které se používají jako sedativa, hypnotika a v některých případech jako antikonvulziva a anestetika. Mají lipofilní povahu a rychle pronikají do CNS. Mechanismus jejich účinku spočívá v tom, že působí jako pozitivní allosterický modul receptoru GABA-A a prodlužují dobu, po kterou se otevře chloridový kanál, čímž se zesiluje tlumivý vliv GABA na neurony.

Lékové barbituráty se podle délky účinku dělí na ultrakrátkodobé, krátkodobé, středně dlouhé a dlouhodobé. Příklady zahrnují ultrakrátkodobé thiopental, krátkodobé pentobarbital a sekobarbital, středně dlouhé amobarbital a dlouhodobé fenobarbital. V medicíně se thiopental tradičně používá při Indukci anestezie, zatímco fenobarbital a další barbituráty se užívají k dlouhodobé kontrolované léčbě epilepsie. Barbituráty byly v minulé polovině 20. století široce používány jako hypnotika, dnes však jejich indikace bývají omezené kvůli úzkému terapeutickému oknu a rizikům.

Rizika a omezení jejich použití zahrnují vznik tolerance a závislosti, abstinenční syndrom po vysazení, a potenciálně život ohrožující respirační depresivní účinky při předávkování. V interakcích s alkoholem a dalšími CNS depresivy se riziko vážně zvyšuje. Barbituráty jsou ve většině zemí silně regulované látky a jejich užívání je pečlivě monitorované. V praxi jsou často nahrazovány benzodiazepiny a další novější hypnotika, přesto nadále nacházejí uplatnění u specifických indikací, například fenobarbital u některých epileptických syndromů.