Reseptoreissa

Reseptoreissa viitataan solujen reseptoreihin liittyviin tapahtumiin, joissa ligandi sitoutuu reseptoriin ja käynnistää viestinvälityksen solussa. Solujen reseptorit voivat sijaita solukalvon pinnalla tai sen sisäpuolella; niitä on sekä membranaarisia että intracellulaarisia. Solukalvon pinnalla olevia reseptoreita ovat muun muassa ionikanavareseptorit, G-proteiinikytkentäiset reseptorit (GPCR) sekä reseptorityrosiinikinaasireseptorit. Intracellulaariset reseptorit sitoutuvat ligandeihin kuten steroidihormoneihin tai kilpirauhashormoneihin ja vaikuttavat usein geeniekspressioon.

Sitoutuminen aiheuttaa reseptorin konformaatio-muutoksen ja käynnistää signaalinvälityksen. Ionikanavareseptorit avautuvat ligandien sitoutuessa, mikä mahdollistaa nopean ionivirran. GPCR:t aktivoivat G-proteiineja, jotka säätelevät effektoreita kuten adenylaattisyklaasia tai fosfolipaasi C:ta, ja tuottavat toissijaisia viestejä kuten cAMP, IP3 ja DAG sekä vapautuvan Ca2+. RTK-reseptorit aktivoituvat autofosforylaation kautta ja käynnistävät kinasiaverkkoja. Intracellulaariset reseptorit vaikuttavat usein geenien ilmentymään tumassa.

Reseptoreiden toimintaa säätelevät mekanismit kuten desensitisaatio, reseptorin internalisaatio sekä down- ja up-regulaatio. Lisäksi signaalin voi ohjata bias-signaalointi, jossa erilaiset ligandidet tai reseptoriproteiinien konfiguraatio suuntaavat viestin tiettyihin alirakenteisiin. Farmakologiassa reseptoreita käytetään kohdennetussa hoidossa: agonistit aktivoivat reseptoreita, antagonistit estävät toimintaa ja allosteeriset modulaattorit muokkaavat signaalin laatua. Reseptoreihin ja niiden geneettisiin muutoksiin liittyvät näkökulmat vaikuttavat sairauksien mekanismeihin ja lääkkeiden tehoon. Tutkimuksessa käytetään muun muassa radioligand-sitoutumista sekä solu- ja eläinkokeita.