Kalsiumantagonister

Kalsiumantagonister, også kalt kalsiumkanalblokkere, er legemidler som blokkerer L-type kalsiumkanaler i glatte muskelceller og i hjerte muskulatur. Blokkering av kalsiuminnstrømning reduserer intracellulært calcium, noe som gir perifær vasodilatasjon og nedsatt ledningshastighet og kontraktilitet i hjertet. Resultatet er senket blodtrykk, redusert smerte ved angina og kontroll av visse arytmiers hastighet.

Det finnes to hovedgrupper: dihydropyridin-derivater og non-dihydropyridiner. Dihydropyridinene, som amlodipin, nifedipin, felodipin og nicardipin, er primært vasodilatorer og gir ofte edemas og andre karbvasodilatoriske bivirkninger. Non-dihydropyridinene, som verapamil og diltiazem, har også betydelige effekter på sinus- og AV-knuten og brukes ofte for å kontrollere hjertefrekvens ved visse atrieflimmer- og SVT-tilstander, i tillegg til vasodilatasjon.

Indikasjoner inkluderer behandling av essensiell hypertensjon og angina pectoris (stabil og variant). De brukes også i ratekontroll ved visse arytmier. I tillegg brukes noen kalsiumantagonister i migraneprofylakse og ved Raynaud-fenomen, men nyanserte bruksområder gjelder avhengig av individets kardiovaskulære tilstand.

Bivirkninger og interaksjoner bør vurderes nøye. Vanlige bivirkninger er ødem, hodepine, flushing, palpertasjoner og gingival hyperplasi; verapamil kan gi forstoppelse. Bruk sammen med betablokkere eller andre antihypertensiva kan øke risikoen for bradykardi og hypotensjon. Få interaksjoner eksisterer med CYP3A4-hemmere, noe som kan øke plasma konsentrasjoner av visse kalsiumantagonister. Ved hjertesvikt med redusert ejection fraction er valg av type kalsiumantagonist viktig, da non-dihydropyridinene kan forverre hjertets inotropi, mens enkelte dihydropyridiner kan anvendes med forsiktighet under spesifikke veiledninger.