Frigivelseskinetikken

Frigivelseskinetikken er en del av farmakokinetikken og studerer hastigheten og mekanismene for frigivelse av aktive legemidler fra en dosageform, slik som tabletter, kapsler, gels eller transdermale systemer. Hovedmålet er å beskrive hvordan mengden frigitt legemiddel øker over tid og å forutsi hvordan en form vil oppføre seg i kroppens miljø under ulike betingelser. Begrepet fokuserer på frigivelsen fra dosageformen, før absorpsjon og distribusjon i kroppen.

De vanligste kinetiske modellene inkluderer: en konstant frigivelseshastighet som gir en konstant rate (nullordens/frigivelse), en hastighet som er proporsjonal med gjenværende mengde (førsteordens/frigivelse), Higuchi-modellen som beskriver diffusjon av et legemiddel gjennom en fast matriks, og Korsmeyer-Peppas-modellen som er en empirisk kraftlov som beskriver tidlig fase av frigivelsen og hvor eksponenten n antyder mekanismen (diffusjon, erodering eller en blanding).

Frigivelsesmekanismer omfatter diffusjon gjennom matriser eller belegg, oppløsning av oppløste komponenter, erodering av matriser og svelling som styrer frigivelsen og tilgjengeligheten av legemidlet. Frigivelseskinetikk brukes i utviklingen av nye legemiddelformer og i å oppnå god IVIV-korrelasjon (in vivo–in vitro) for sikker og konsistent frigivelse.

Laboratorieanalyse av frigivelse utføres ofte med in vitro oppløsningsstudier (USP apparat II eller III), under kontrollerte forhold, for å skaffe data som støtter design, kvalitetskontroll og regulatoriske krav.