Eliminationshastighet

Eliminationshastighet är hastigheten med vilken ett ämne avlägsnas från ett biologiskt system, exempelvis en människa, efter administration. Inom farmakokinetiken används ofta termen tillsammans med parametrar som elimineringshastighetskonstanten (ke), clearance (Cl) och halveringstid (t1/2). Beroende på sammanhang kan eliminationshastigheten uttryckas som mängd per tidsenhet (till exempel mg/timme) eller som mängd i kroppen under en viss tidsperiod.

Vid första ordningens elimination är hastigheten proportionell mot mängden av ämnet i kroppen. Det kan skrivas som r = ke · A, där r är eliminationshastigheten och A är mängden substans i kroppen. Förhållandet mellan ke, clearance och volym av distributionsrum (Vd) ges av ke = Cl / Vd, och halveringstiden är t1/2 = 0,693 / ke. Vid zero‑order-elimination är eliminationshastigheten konstant och oberoende av koncentrationen, vilket uppstår när eliminationsvägarna är saturerade.

Eliminationsprocesserna består av metabolism, vanligtvis i levern, och utsöndring, ofta via njurarna. Vissa substanser elimineras i oförändrad form, medan andra omvandlas till mer vattenlösliga metaboliter innan utsöndring. Faktorer som ålder, kön, kroppsvikt, organfunktion, genetiska variationer, sjukdomar och läkemedelsinteraktioner kan påverka eliminationshastigheten och därigenom hur snabbt ett ämne elimineras från kroppen.

Inom klinisk farmakokinetik används eliminationshastigheten för att bestämma doseringsregimer, förutse ackumulering vid upprepad dosering och uppskatta tid till steady state. Den kan uppskattas genom plasmanivåer över tid och modelleras med olika farmakokinetiska principer.