Doseerimisvastus

Doseerimisvastus on farmakoloogiline nähtus, mis kirjeldab annuse ja organismi saavutatava toime vahelist seost. See kirjeldab, kuidas erinevad annused muudavad ravimi mõju suurust ja kvaliteeti ning aitab määrata sobiva annuse ning ohutu ja tõhusa toimetamise vahemiku.

Doseerimisvastuse kõver on tavaliselt sigmoidaalne: algul on efekt väike, annus võib oluliselt suurendada vastust; järgneb järkjärgine kasv ja lõpuks jõuab toime maksimaalse Emax-ni. Kõver näitab ka potentsust, mida iseloomustab EC50 ehk annus, milles saavutatakse 50 protsenti maksimaalsest võimalikust vastusest. Emax kirjeldab maksimaalset saavutatavat toimet. Hilli koefitsient kirjeldab, kui järsult vastus suureneb annuse muutumisel.

Potentsus ja efektiivsus (efektiivsus) on doseerimisvastuse keskseid omadusi. Potentsus viitab sellele, kui väikse annuse korral tekib soovitud efekt (madal EC50 tähistab kõrget potentsust). Efektiivsus või maksimaalne toime on samaaegselt oluline, sest ravimi eesmärk võib olla kõrge Emax või siiski efekti jaoks piiratud.

Mõjutavad tegurid hõlmavad farmakokineetikat ja farmakodünaamikat, retseptorite kättesaadavust ja afiinsust, organismi erinevusi, tolerantsust ja tachyphylaksiat. Doseerimisvastust uuritakse kliinilises uuringus ning see informarub annustamisjuhiseid, annuste tasakaalustamist ja erijuhtude kohandamist.

Kasutus: doseerimisvastust kasutatakse ravimite arenduses potentsi ja efektiivsuse hindamiseks, kliinilistes uuringutes annuste valimiseks ning tavapärases meditsiinipraktikas sobiva annuse ja vahemiku määramiseks ning kõrvaltoimete riskide tasakaaluks.