D2reseptorer

D2-receptorer är en dopaminreceptortyp inom GPCR-familjen som tillhör D2-l subgroupen. De är Gi/o-kopplade och verkar bland annat genom att hämma adenylylcyklas, vilket sänker cAMP-nivåerna, samt påverka kalciumin- och kaliumkanaler. Denna signalering leder till minskad neuronal excitabilitet och modulering av neurotransmission i hjärnan. D2-receptorer finns både postsynaptiskt och som presynaptiska autoreceptorer.

D2-receptorernas viktigaste anatomiska distribution finns i centrala nervsystemet, särskilt i basala ganglierna och limbiska strukturer, samt i tuberoinfundibulära banor som går mellan hypothalamus och hypofysen. Som autoreceptorer reglerar de dopaminfrisättning och syntes i dopaminerga neuron. Postsynaptiska D2-receptorer i nigrostriatala och mesolimbiska banor bidrar till motorisk kontroll, motivation och belöningsprocesser, medan tuberoinfundibulära D2-receptorer hämmar prolaktinfrisättning.

Klinisk betydelse: D2-receptorerna är huvudmålet för många antipsykotiska läkemedel. D2-antagonister reducerar psykotiska symtom men kan ge biprovocerande motoriska biverkningar (EPS) och hyperprolaktinemi genom blockade i tuberoinfundibulära banor. D2-agonister eller partiella agonister används i behandlingen av Parkinsons sjukdom för att öka dopaminisk aktivitet i striatum. Exempel på läkemedelsgrupper är haloperidol och andra antipsykotika samt dopaminagonister som pramipexol och ropinirol; aripiprazol och kariprazin är partiella D2-agonister med annat biverkningsprofil.

Genetiskt finns DRD2-genen på kromosom 11. Polymorfier som Taq1A har studerats i samband med receptorantal och dopaminrelaterade beteenden, men resultaten är blandade ochännu föremål för fortsatt forskning.