Biotilgengelighet

Biotilgengelighet (bioavailability) er andelen av et inntatt stoff som når blodomløpet i aktiv form og dermed kan utøve en effekt. For legemidler betegner begrepet hvor stor andel av dosen som når systemisk sirkulasjon etter inngivelse, ofte sammenlignet med en intravenøs dose. F blir vanligvis uttrykt som prosentandel, og for intravenøs administrasjon antas F å være omtrent 100 prosent.

Prosessen består av disintegrasjon og oppløsning, absorpsjon gjennom tarmveggen og første-pass metabolisme i lever og tarm. Ikke alle absorberte stoffer forblir i uforandret form; mye blir metabolisert eller frastøtt før de når sirkulasjonen. Påvirkningsfaktorer inkluderer legemidlets fysi- eller kjemiske egenskaper som løselighet og stabilitet, kjemisk form, partikkelstørrelse, formulering og doseringshastighet. Biotilgengeligheten påvirkes også av fysiologiske forhold som pH i mage-tarmkanalen, ventetid, tarmmotilitet og tilstedeværelse av transportører og metaboliserende enzymer. Matinnhold og interaksjoner med andre næringsstoffer kan enten øke eller redusere opptak. Personlige faktorer og sykdommer kan også endre biotilgengeligheten.

I ernæring refererer biotilgengelighet ofte til hvor mye av et vitamin eller mineral som faktisk når målorganene i kroppen; fettløselige vitaminer har ofte høyere opptak når de tas sammen med fett. Betydning og anvendelse: i legemiddelutvikling for å velge passende administrasjonsvei og formuleringer, og i ernæring for å vurdere effektivt opptak av kosttilskudd. Forskjeller mellom individer er vanlig: alder, genetikk, sykdom og interaksjoner kan påvirke biotilgengeligheten.

Begrensninger: høy biotilgengelighet betyr ikke nødvendigvis større effekt, og lav biotilgengelighet kan være akseptabel avhengig av dose og virkningsmekanisme. Det er derfor viktig å vurdere både opptak og effekt i sammenheng.