Betaagonisteja

Betaagonisteja ovat beta-adrenergisiä reseptoreja (β1, β2 ja β3) aktivoivat aineet, jotka voivat olla sekä kehon omia välittäjäaineita, kuten adrenaliinia ja noradrenaliinia, että synteettisiä lääkkeitä. Lääkkeinä ne jaotellaan usein selektiivisyyden perusteella: β1-selektiivisiä eli kardiotoimintaa pääasiassa vaikuttavia, β2-selektiivisiä keuhkoputkien ja sileän lihaksen rentouttamiseen tähtääviä sekä ei-selektiivisiä, jotka vaikuttavat useisiin reseptoreihin. Betaagonisteja käytetään eri tarkoituksiin riippuen reseptoriselektiivisyydestä.

Toimintamekaniikka perustuu Gs-proteiinin aktivoitumiseen, mikä lisää adenylisyklaasin toimintaa ja cAMP:n määrää solussa. Tämä muutos johtaa kohtien: β1-reseptoreilla sydämen toiminnan voimistuminen (nopeampi syke, voimakkaampi supistuminen), β2-reseptoreilla sileän lihaksen rentoutuminen (esimerkiksi keuhkoputkien laajeneminen) sekä β3-reseptoreilla lipolyysi ja muut aineenvaihdunnan reaktiot. Näin betaagonistit voivat vaikuttaa sekä ilmanvaihtoon että verenkiertoon ja metabolisiin prosesseihin.

Käyttöesimerkit ovat moninaisia. Hengitystautien hoidossa käytetään nopeavaikutteisia SABA-lääkkeitä kuten salbutamolia (albuterolia) ja yleensä pidempivaikutteisia LABA-lääkkeitä kuten salmeterolia ja formoterolia yhdessä inhaloitujen kortikosteroidien kanssa. Muiden käyttöalueiden esimerkkejä ovat terbutaliini, jota on käytetty tocolyyttinä joissakin tilanteissa raskauden aikana, sekä sydän- ja verenkiertoelimistön tiloissa käytettyjä β1-agonisteja kuten dobutamiini. Hyvin harvinaisissa tapauksissa käytetään myös ei-selektiviisiä betaagonisteja.

Sivuvaikutukset ja turvallisuusasiat vaihtelevat valmisteen mukaan. Yleisimpiin kuuluvat takykardia, tremor, värinän tunne ja mahdollinen veren glukoosi- ja kaliumtasojen muutokset. Pitkäaikaisessa käytössä erityisesti LABA-lääkkeiden kanssa on muistettava, että ne eivät korvaa tulehdusta lievittävää hoitoa astmassa tai COPD:ssa, vaan niitä käytetään yhdistettynä anti-inflammatoriseen lääkitykseen. Hoito tulee räätälöidä potilaskohtaisesti ja ohjeiden noudattaminen on tärkeää.