Beta2agonisten

Beta-2-Agonisten sind Arzneistoffe, die den Beta-2-Adrenozeptor der glatten Muskulatur stimulieren. Durch Aktivierung des Gs-Proteins steigen cAMP-Spiegel, was zur Entspannung der Bronchialmuskulatur und zu einer verminderten Mediatorfreisetzung aus Mastzellen führt. Dadurch wirken sie bronchodilatatorisch und können Entzündungseigenschaften modulieren.

Sie werden vor allem zur Bronchodilatation bei Asthma und COPD eingesetzt. Die Klasse wird nach Dauer der Wirkung unterteilt in kurze (SABA, z. B. Salbutamol/Albuterol), lange (LABA, z. B. Salmeterol, Formoterol) und ultra-lang wirksame Präparate (ULABA, z. B. Indacaterol, Vilanterol, Olodaterol). SABA dienen zur akuten Symptomlinderung, LABA bzw. ULABA zur Langzeitkontrolle, meist in Kombination mit inhalativen Kortikosteroiden.

Typische Darreichungsformen sind Inhalatoren, Pulverinhalatoren oder Nebelgeräte. Systemische Formen sind seltener und gehen mit stärkerem Nebenwirkungspotenzial einher, weshalb sie in der Praxis weniger bevorzugt werden.

Zu den häufigen Nebenwirkungen zählen Zittern, Tachykardie, Kopfschmerzen, Tremor sowie mögliche Veränderungen von Kalium- oder Blutzuckerwerten. Bei Überdosierung oder bestimmten Therapien kann es zu Tachyphylaxie kommen. Wechselwirkungen bestehen unter anderem mit MAO-Hemmern, trizyklischen Antidepressiva und Betablockern.

Besonderheiten: LABA sollten in der Asthmatherapie nicht als Monotherapie verwendet werden, sondern immer in Kombination mit inhalativem Kortikosteroid, um das Risiko schwerer Ereignisse zu verringern. Historisch wurden Beta-2-Agonisten auch als Wehenhemmstoffe eingesetzt (z. B. Ritodrin/Terbutalin); aufgrund von Nebenwirkungen ist der Einsatz heute eingeschränkt.