Antiemetici

Gli antiemetici sono farmaci impiegati per prevenire o trattare nausea e vomito. Agiscono su bersagli centralmente e perifericamente, modulando i segnali che controllano il riflesso del vomito, in particolare nel centro del vomito del tronco, nel tratto gastrointestinale e lungo le vie nervose che trasmettono l’ingestione di stimoli emetici.

Le principali classi includono: antagonisti dei recettori 5-HT3, come ondansetron, granisetron e palonosetron, efficaci contro la nausea indotta da chemioterapia, radioterapia e la nausea postoperatoria; antagonisti dei recettori neurochinina-1 (NK1), come aprepitant, fosaprepitant e rolapitant, frequentemente usati in combinazione con 5-HT3 e corticosteroidi per la chemioterapia intensiva. Gli antagonisti della dopamina, tra cui metoclopramide e prochlorperazina, sono utili per nausea e vomito di vari contesti ma possono causare effetti extrapiramidali. Antistaminici e anticolinergici, come dimenidrinato, meclizina e scopolamina, sono indicati per la cinetosi e per nausea lieve, spesso con effetto sedativo. I corticosteroidi, tra cui dexametazone, sono comunemente associati agli altri antiemetici per aumentare l’efficacia nella chemioterapia. Cannabinoidi come dronabinol e nabilone si impiegano in casi refrattari.

Indicazioni principali sono la nausea e il vomito associati a chemioterapia, radioterapia, interventi chirurgici (PONV) e, in alcune circostanze, nausea grave durante la gravidanza. La scelta del farmaco dipende dall’eziologia, dall’età, dalle comorbidità e dai potenziali effetti collaterali. Gli effetti indesiderati variano per classe: prolungamento dell’intervalo QT con alcuni antagonisti 5-HT3, disturbi extrapiramidali con dopamina antagonisti, sedazione con antistaminici/anticolinergici; interazioni farmacologiche comuni coinvolgono enzimi CYP3A4 e 2D6.