Antibiotikupptag

Antibiotikupptag avser processen där ett antibiotikum överförs från administreringsstället till blodomloppet och vidare till kroppens vävnader, samt i vissa sammanhang hur bakterier själva tar upp ämnet. Begreppet är centralt för läkemedlets effektivitet eftersom inträffad upptag påverkar koncentrationen av antibiotikum vid infektionsstället.

Hos patienten påverkas upptaget av administrationsväg (oral, intravenös, intramuskulär), läkemedlets kemiska egenskaper (lipidlöslighet, molekylstorlek, jonisering), matintag och mag-tarmkanalens funktion. Efter absorption distribueras läkemedlet till vävnader och kroppsvätskor med hjälp av blodcirkulationen och bindning till plasmaproteiner. Vissa vätskor som cerebrospinalvätska kan kräva särskilt god penetration.

Bakteriell upptag av antibiotika innebär hur läkemedlet tar sig igenom bakteriecellens yttre och inre membran. Poriner i Gram-negativa bakterier, aktiv transport och diffusionspassage påverkar uptake, medan effluxpumpar kan minska intracellular koncentration. Struktur och polaritet samt miljö (pH) påverkar målinbinding.

Farmakokinetiska och farmakodynamiska mått används för att bedöma upptagets kliniska betydelse, till exempel Cmax/MIC och AUC/MIC. In vitro studier och klinisk farmakokinetik används för att förutsäga antibiotikans effektivitet i olika vävnader och infektionstyper.

Viktig klinisk praktisk betydelse: god vävnadstäckning och lägsta effektiva koncentrationer krävs; upptag påverkas av ålder, njur- eller leverfunktion, interaktioner och sjukdomstillstånd. Misslyckat upptag kan bidra till behandling mislyckas eller utvecklad resistens.