vincaalkaloidit

Vincaalkaloidit ovat Catharanthus roseusista (madagaskarin kielo) eristettyjen kasvi-alkaloidien ryhmä, joita käytetään solunsalpaajina syövän hoidossa. Ryhmän tunnetuimpia edustajia ovat vincristiini ja vinblastiiini; useita muita johdannaisia ovat vindesiini, vinorelbiini ja vinflunine. Niiden käyttö on ollut keskeisessä asemassa kemoterapiassa jo useiden vuosikymmenten ajan.

Mekanismi: vinca-alkaloidit sitoutuvat tubuliiniin ja estävät mikrotubulusten polymeroitumisen, mikä pysäyttää solun jakautumisen metafaasivaiheessa. Tämä johtaa solujen apoptoosiin, erityisesti nopeammin jakautuvissa kudoksissa. Yleinen vastustusmekanismi liittyy solujen P-glykoproteiinivaihteluihin sekä tubuliinimutaatioihin.

Käyttö: vinca-alkaloideja käytetään erilaisten maligniteettien hoidossa, usein muiden solunsalpaajien ja hoito-ohjelmien osana. Ne ovat keskeisiä osia sekä hematologisten että joidenkin solid-tumoreiden hoitoihin. Vincristiini ja vinblastiiini voivat olla osa hoito-ohjelmia lapsilla ja aikuisilla; joitakin johdannaisia käytetään myös tietyissä tapauksissa, kuten vinorelbiinia keuhko- ja muiden kasvainten hoidossa.

Haitat ja turvallisuus: yleisiä haittoja ovat luuytimen depressio (erityisesti vinblastiiini/vinorelbiini), neurotoksisuus (erityisesti vincristiini), pahoinvointi ja turvotukset sekä paikalliset kudosvauriot ekstravasaation yhteydessä. Haittavaikutukset sekä farmakokineettiset piirteet—mm. maksamaiden metabolointi CYP3A4-entsyymeihin—vaativat yksilöllistä annostusta ja tarkkaa seurantaa. Raskaus, maksasairaudet ja vuorovaikutukset muiden CYP3A4-suojauksia sisältävien lääkkeiden kanssa on huomioitava.