trombineinhibitor

Trombineinhibitor er en type antikoagulant som reduserer aktiviteten til trombin, et sentralt enzym i koagulasjonssystemet som omdanner fibrinogen til fibrin og aktiverer flere koagulasjonsfaktorer. De deles vanligvis inn i direkte trombinhemmere (DTI) og indirekte trombinhemmere.

Direkte trombinhemmere binder direkte til trombins aktive sete og hindrer at trombin konverterer fibrinogen til fibrin. Noen hemmer også trombin som er bundet i fibrinnettverket, noe som gir bredere virkning. Eksempler på direkte trombinhemmere inkluderer dabigatran (oral), samt parenterale legemidler som argatroban, bivalirudin og desirudin.

Indirekte trombinhemmere virker ved å øke aktiviteten til antitrombin III, som deretter hemmer trombin og andre koagulasjonsfaktorer. Den mest brukte gruppen i praksis er hepariner, både ufraksjonert heparin og lavmolekylært heparin. Det bør bemerkes at mange legemidler som fondaparinux har hovedvirkning mot factor Xa, og dermed ikke er klassifisert som direkte trombinhemmere.

Klinisk bruk varierer etter type: DTIs brukes blant annet ved events som HIT (heparin-indusert trombocytopeni) og i visse intervensjonsprosedyrer, samt som konkurrerende alternativer ved visse venøs og arteriell trombosettingssituasjoner. Dabigatran brukes for strokeprophylakse ved atrieflimmer og til behandling av DVT/PE. Hepariner anvendes bredt for profylakse og behandling av tromboemboliske tilstander, ofte der antidoter eller reversering er viktig.

Sikkerhet og overvåking varierer med preparat. Generelle bivirkninger inkluderer økt blødningsrisiko; specifikke antidoter finnes for noen produkter (for eksempel idarucizumab for dabigatran), men ikke enhetlig for alle trombinhemmere. Monitoring tilpasses type middel og klinisk situasjon.