serotoninreceptorer

Serotoninreceptorer er en gruppe proteiner som binder serotonin (5-hydroksytriptamin, 5-HT) og formidler signaler i nervesystemet og i ulike kroppslige vev. De varierer i struktur, lokalisering og hvordan de påvirker cellene de finnes i.

Reseptorfamiliene deles i syv hovedgrupper: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6 og 5-HT7. Alle unntatt 5-HT3 er G protein‑koblede reseptorer (GPCRer); 5-HT3 er en ligandstyrt ionkanal basert på et pentamerisk kompleks.

Signalmåter varierer mellom gruppene. 5-HT1, 5-HT5 og 5-HT7 er ofte koblet til Gi/o eller Gs og påvirker cAMP-nivåer; 5-HT2 er koblet til Gq/11 og øker IP3 og DAG; 5-HT3 åpner en natrium- og kaliumkanal; 5-HT4 og 5-HT6 genererer ofte økt cAMP via Gs.

Distribusjon og funksjon: reseptorene finnes i sentralnervesystemet og i perifere vev som GI-trakt og blodplater. De deltar i regulering av humør, søvn, appetitt, kognisjon, smerte, motorikk og GI motilitet.

Klinisk relevans og legemiddelbruk: mange legemidler retter seg mot serotoninreceptorer. Selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI) øker synaptisk 5-HT. Migrenebehandling bruker ofte agonister til 5-HT1B/1D-reseptorene (for eksempel sumatriptan). 5-HT3‑antagonister som ondansetron brukes mot kvalme, mens andre reseptorantagonister og -agonister har betydning i psykiatrisk behandling og gastointestinale lidelser.

Historie og utvikling: serotonin ble identifisert tidlig i midten av 1900-tallet, og reseptorfamiliene ble kartlagt og klassifisert i løpet av de følgende tiårene, med stadig oppdateringer basert på molekylær struktur og signalering.