reseptorijärjestelmiä

Reseptorijärjestelmät ovat solujen signaalinsiirtokokonaisuuksia, jotka havaitsevat ulkoisia viestejä ja muuntavat ne solun sisäisiksi vasteiksi. Ne koostuvat reseptorimolekyyleistä, ligandeiksi kutsutuista signaalimolekyyleistä sekä väline- ja effektoriproteiineista, jotka viestivät eteenpäin. Reseptorit voivat sijaita solukalvon pinnalla, sytoplasmassa tai tumassa.

Reseptorijärjestelmät voidaan jakaa neljään pääryhmään. Ionotrooppiset reseptorit ovat ligandia avautuvia ionikanavia, joiden kautta soluun virtaa ioneja ja jotka aiheuttavat nopeasti voimistuvan vasteen; esimerkkejä ovat nikotiininen asetyylikoliinireseptori sekä NMDA-reseptori. Metabotrooppiset reseptorit välittävät viestejä ensisijaisesti G-proteiinien kautta tai kinaasiväylien kautta; GPCR:t (G-proteiinikytkentäiset reseptorit) ovat yleisimpiä ja voivat käynnistää useita second messenger -polkuja, kuten cAMP ja IP3/DAG, sekä modulaatioita ionikanavien toiminnassa. Reseptorikinaasit ovat receptorityyppejä, kuten tyrosiinikinaasireseptorit (RTK), jotka aktivoivat solutasoisia kinasiaväyliä. Sisäiset eli tumassa toimivat reseptorit, kuten steroidihormonireseptorit ja kilpirauhashormonireseptorit, siirtyvät ligandinsa kanssa solukalvon läpi tumaan ja säätelevät geenien ilmentymää.

Signaalin eteneminen alkaa ligandin sitoutumisella reseptoriin, mikä saa aikaan konformaatiomuutoksen ja aktivoi viestintäverkoston. Välittäjäaineet kuten cAMP, Ca2+, IP3 ja DAG sekä MAPK- tai PI3K-Akt -reitit ovat yleisiä signaalin välittäjiä. Signaali voidaan lopettaa desensitoinnilla, reseptorin internalisaatiolla tai ligandin loppumisella.

Rooli ja merkitys ovat laajat: reseptorijärjestelmät ohjaavat kehitystä, aineenvaihduntaa sekä aisti-, hermosto- ja immuunitoimintoja. Lääketieteessä monet lääkkeet kohdistuvat reseptoreihin agonisteina, antagonisteina tai inverse agonisteina; reseptoritoiminnan häiriöt liittyvät muun muassa syöpään, diabetekseen ja neurodegeneratiivisiin tiloihin.