mTORestäjiä
mTORestäjät ovat yhdisteitä, jotka estävät mTOR-signaalireitintä, joka säätelee solujen kasvua, aineenvaihduntaa ja autofaagia. Mammalian target of rapamycin (mTOR) muodostaa kaksi pääkompleksia: mTORC1 ja mTORC2. Rapalogeiksi kutsutut mTORestäjät estävät ensisijaisesti mTORC1:n toimintaa sitoutumalla FKBP12-proteiiniin, jolloin proteiinisynteesi ja solujen kasvu vähenevät. Pitkään käytössä olevat mTORestäjät vaikuttavat vain osittain mTORC2:een, mutta joidenkin pitkäaikaisten hoitojen yhteydessä voi ilmetä vähemmänyhtymäisiä vaikutuksia.
Sirolimus (rapalymiini) ja sen analogeja sekä uudemmat mTORestäjät, kuten everolimus ja temsirolimus, luokitellaan rapalogeiksi. Everolimus oraalinen
Käyttöaiheita ovat immuunipuolustuksen säästäminen elinsiirroissa (esim. sirolimus) sekä erilaisten sairauksien, kuten munuaissyövän, pankeratoottisten neuroendokriinisten tuumorien ja
Farmakologia ja turvallisuus: mTORestäjät vaikuttavat pääasiassa maksassa CYP3A4-entsyymiä kautta, joten ne voivat olla vuorovaikutuksessa CYP3A4-estäjien tai