kohdeentsyymeissä
Kohdeentsyymi on entsyymi, jonka toimintaa lääkeaineen avulla pyritään muuttamaan. Kohdevalinta on lääkekehityksen keskeinen vaihe: sen avulla pyritään vaikuttamaan taudin taustatekijöihin ja minimoimaan ei-toivotut sivuvaikutukset. Kohdeentsyymiä voidaan modifioida monin tavoin, esimerkiksi sitoutumalla entsyymin aktiiviseen keskukseen tai säätelemällä sen toimintaa allosteerisesti.
Toimintamekanismeja voidaan yleistää siten, että kohde voi olla aktiivisen keskuksen kautta toimiva kohde tai allosteerisesti säätelevä
Kohdeentsyymien tunnistaminen ja validointi on monitahoinen prosessi. Siihen sisältyy taudin mekanismin ymmärtäminen, kohteen biologinen relevanssi, sekä
Esimerkkejä kohdeentsyymeistä lääkekehityksessä ovat HMG-CoA-reduktaasi (statinit), COX-1/COX-2 (NSAID-lääkkeet) sekä tyypilliset kinasi- ja fosfodiesteraasit, kuten PDE5. Jokainen
Haasteita ovat resistenssi ja mutaatiot, off-target-vaikutukset sekä biologian monimutkaisuus. Kohdeentsyymien perusteellinen ymmärtäminen kuitenkin tukee lääkkeiden kehittämistä