inhibálás

Inhibíció a folyamat, amely során egy rendszer aktivitása csökken vagy megakad. A kifejezés a biológiai, kémiai és fiziológiai rendszerek széles körében használatos, és lehet szándékos beavatkozás vagy természetes szabályozó mechanizmus.

Biokémiában az inhibíció olyan jelenség, amely csökkenti vagy megakadályozza az enzim által végzett reakciót. Inhibitorok lehetnek reverzibilisek vagy irreverzibilisek. A leggyakoribb típusok a kompetitív, nem-kompetitív, unkompetitív és kevert inhibíció. Kompetitív inhibíció esetén a szubsztrát és az enzim közös helyén versengenek, így növeli a Km-et anélkül, hogy a Vmax megváltozna. Nem-kompetitív inhibíció során a gátló molekula kötődik az enzimhez, függetlenül a szubsztrát kötődésétől, így a Vmax csökken, Km változatlan. Az unkompetitív inhibíció az enzimmel-szubsztrát komplexhez köt, mind a Vmax-ot mind a Km-et csökkentve. A gátlási erő gyakran Ki- vagy IC50-értékekkel jellemezhető.

Metabolikus szabályozásban gyakori a visszacsatoló inhibíció, amelyben a végtermék gátolja az út korai lépéseit, ezáltal szabályozza a biokémiai fluxust.

Farmakológiában a gátlás gyógyszerek vagy toxikus anyagok hatásmechanizmusát jelenti, enzimek vagy receptorok gátlásán keresztül. Példák: HMG-CoA-reduktáz gátlása sztatinokkal, proteázgátlók vírusfertőzésekben, receptorok vagy receptor-idegen kötések blokkolása.

Neurológiai kontextusban az inhibíció a neuronális aktivitás korlátozását jelenti. Fő inhibitor neurotranszmitterek közé tartozik a GABA és a glicin, melyek segítik a zajcsökkentést és a reflexek kontrollját az idegrendszerben.

Genetikai szinten az inhibíció a génexpresszió negatív szabályozását jelenti: represszorfehérjék, operonok vagy más transzkríciós tényezők megkötik a DNS-t vagy megakadályozzák a transzkripciót.

Mérési megközelítések közé tartozik az enzimatikai kinetika és a gátlási állandók meghatározása: Ki- és IC50-értékek, valamint a gátlási típusok jellemzése Lineweaver-Burk vagy más grafikus elemzéssel.